一种氟比洛芬的制备方法
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专利申请号:
CN202110104844.0
专利类型:
发明专利
技术分类:
C07C51/00(2006.01)I
专利有效期:
2041-01-26
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专利信息
专利名称:一种氟比洛芬的制备方法
商品编号:5719062
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申请日期:2021-01-26
公开/公告号:CN112778115A
授权公告日/公开日:2021-05-11
申请/专利权人:
山东***学
发明/设计人:
唐*
主分类号:C07C51/00(2006.01)I
IPC分类号:C07C51/00(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I
说明书摘要免费下载摘要
本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种氟比洛芬的制备方法4‑溴‑2‑氟联苯和三甲基硅基乙炔在钯催化下发生Sonogashira偶联反应得到4‑三甲基硅基乙炔基‑2‑氟联苯,产物不经分离,于碱性溶液中脱去三甲基硅基,得到4‑乙炔基‑2‑氟联苯;再以镍和膦配体原位形成的配合物为催化剂,以甲酸为羧基化和氢化试剂,4‑乙炔基‑2‑氟联苯发生氢羧基化—氢化串联反应,纯化得到氟比洛芬。原料来源易得、路线简短、操作简便、反应条件温和、产率高;通过高效的一锅法串联反应直接将乙炔基转化为丙酸基团,仅改变膦配体种类即可以合成外消旋氟比洛芬、左旋氟比洛芬和右旋氟比洛芬,避免由外消旋氟比洛芬经过繁琐低效的拆分来制备光学纯氟比洛芬。
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