数字市场 专利库 一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用

一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用

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专利申请号
CN202010575615.2
专利类型
发明专利
技术分类
C07D401/12(2006.01)I
专利有效期
2040-06-22
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专利信息
专利名称:一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用
商品编号:5611104
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申请日期:2020-06-22
公开/公告号:CN111777592B
授权公告日/公开日:2021-06-18
申请/专利权人: 温州***学
发明/设计人: 叶发***自新
主分类号:C07D401/12(2006.01)I
IPC分类号:C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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本发明公开了一种N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备方法与应用。本发明的N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类化合物表现出对3株DDR1高表达的细胞具有一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果,化合物X 06在A549、A431和HCT116细胞中表现了优于先导药Yfq07的生物活性(IC50=0.81~3.73μM);DDR1激酶测试结果显示,在10μM浓度下X 06的DDR1激酶抑制率达64.6%,选择性较先导化合物Yfq07高出近3倍。

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