数字市场 专利库 一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法

一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法

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专利申请号
CN201810355575.3
专利类型
发明专利
技术分类
C07D471/04
专利有效期
2038-04-19
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专利信息
专利名称:一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法
商品编号:5579961
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申请日期:2018-04-19
公开/公告号:CN108358916A
授权公告日/公开日:2018-08-03
申请/专利权人: 浙江***学
发明/设计人: 俞静***为科
主分类号:C07D471/04
IPC分类号:C07D471/04; C07D217/14
说明书摘要免费下载摘要

本发明涉及一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法。所述方法为以二氢异喹啉与硝基甲烷为原料,在手性催化剂、碱及助磨剂的作用下,以1~4颗直径为8~14mm的不锈钢研磨球为研磨介质,于密闭研磨罐中反应20~60分钟,加入氯乙酰氯,继续反应5~30分钟;反应结束后混合物经石油醚和乙酸乙酯淋洗,重结晶得到(R)-吡喹酮中间体;中间体经铁催化还原得(R)-1-氨甲基-2-氯乙酰基四氢异喹啉,其与环己甲酰氯在碱及助磨剂的作用下,以1~6颗直径为6~14mm的不锈钢研磨球为研磨介质,于密闭研磨罐中进行酰胺化-环合反应。反应结束后混合物直接经柱层析分离纯化得到(R)-吡喹酮。本发明反应条件温和、操作简便、污染少、产品收率高、对映选择性好,具有较好推广应用前景。

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