数字市场 专利库 苯并[k,l]噻吨-3,4-二甲酸酐类衍生物-尿苷偶联物及其制备方法和应用

苯并[k,l]噻吨-3,4-二甲酸酐类衍生物-尿苷偶联物及其制备方法和应用

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专利申请号
CN201410619540.8
专利类型
发明专利
技术分类
C07D495/06
专利有效期
2034-11-06
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专利信息
专利名称:苯并[k,l]噻吨-3,4-二甲酸酐类衍生物-尿苷偶联物及其制备方法和应用
商品编号:5575575
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申请日期:2014-11-06
公开/公告号:CN104610276B
授权公告日/公开日:2016-08-17
申请/专利权人: 浙江***学
发明/设计人: 张文***岩丽
主分类号:C07D495/06
IPC分类号:C07D495/06; A61K31/4743; A61P35/00
说明书摘要免费下载摘要

本发明涉及苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酸酐类衍生物?尿苷偶联物及其制备方法和应用。本发明通过将具有DNA嵌入剂性质的苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酰胺母体环与具有重要生物活性的尿苷偶联构建成3个新型的目标化合物;本发明通过应用3个目标化合物:首先在细胞外分子水平上对某些肿瘤细胞高表达的原癌基因c?myc的启动子活化DNA序列进行了选择性结合能力的研究;其次,在细胞水平上研究结果表明三种化合物对两种肿瘤细胞均具有一定的杀死作用,而化合物1对肿瘤细胞作用表现最强,对研发苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酸酐类衍生物?尿苷偶联物介导c?myc基因下调的抗肿瘤基因靶向药物有实质的意义。

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