劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法

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专利申请号：

CN202010615870.5

专利类型：

发明专利

技术分类：

C07D213/73

专利有效期：

2040-07-01

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专利信息

专利名称：劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法

商品编号：5541587

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申请日期：2020-07-01

公开/公告号：CN111943885B

授权公告日/公开日：2023-08-04

申请/专利权人：西**学

发明/设计人：刘家***维清

主分类号：C07D213/73

IPC分类号：C07D213/73

说明书摘要免费下载摘要

本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶的合成。以2‑氨基‑3‑羟基吡啶为起始原料，通过关环、溴代、水解等3步反应，最终合成2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶，其中关环步骤将双三氯甲基碳酸酯（BTC）和N,N’‑羰基二咪唑（CDI）组合使用；溴代步骤采用2‑羟基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂，采用液溴作为溴化剂，该技术与现有技术相比，本发明更加环保、经济。

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